有谁了解反义基因寡脱氧核糖核苷酸药物及作用机理？？

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360U1453002795 优艾设计网_PS论坛 2021-09-18 09:56

反义基因疗法（ASODN）的作用机理是在DNA结合蛋白（如甲基化酶、激活子、限制性内切酶等）的识别位点处，通过与靶基因结合形成三螺旋，并且位点专一性地干扰DNA和蛋白的结合、激活子的转录起始或转录延伸等，进而阻止基因转录和复制。另外，通过ASODN进行化学改性，如在ASODN的3′-末端连接上化学切割试剂、乙二胺四乙酸、二价铁离子或邻菲罗琳的衍生物，在改性过程中需要铜离子和还原剂的存在，可实现对靶基因进行诱导切割等不可逆的反应，从而导致靶基因的失活。

科学工作者通过以上原理已设想以下三种途径来治疗和控制肿瘤，（1）ASODN与靶DNA双螺旋形成三链状结构，从而导致肿瘤基因失活；（2）ASODN的化学改性作用，克服了细胞内限制性内切酶对未改性ASODN的快速水解作用，延长了ASODN在细胞内的半衰期；（3）ASODN的3′末端和5′末端可以采用许多封端基因来改性。

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